Médicaments de la constipation
Résumé de la fiche
La constipation est médicalement définie comme un nombre de défécations inférieur à 3/semaine, même si elle est communement décrite comme une évacuation peu fréquente ou difficile des selles. Est constipé qui se dit constipé.
Ce trouble peut avoir pour origine une cause primaire directe liée à l'intestin ou aux fonctions le dirigeant, ou alors des causes secondaires à une autre maladie, une obstruction ou à des traitements médicamenteux. Pour la constipation chronique, alimention riches en fibres (fruits, légumes, céréales complètes) et activité physique journalière sont les premières mesures à conseiller.
Les classes de médicaments disponibles peuvent etre administrées par voie orale mais aussi en usage locale (voie rectale). On trouve essentiellement :
- Laxatifs osmotiques : lactulose, lactitol, polyethylene-glycol (PEG) et hydroxyde de magnésium. Ils attirent l'eau vers les selles favorisant ainsi leur hydratation augmentant la masse (ils sont à utiliser en première intention)
- Laxatifs de lest (mucilage) : psyllium, sterculia, ispaghul. Ils agissent en augmentant la masse fécale
- Lubrifiants-émollients : l'huile de paraffine enrobe les selles et permet leur evacuation
- laxatifs par voie rectale qui ont une action très rapide
- Laxatifs irritants : bisacodyl, molécules anthracéniques (Séné, Aloe Vera...). Ils stimulent le plexus nerveux enterique et irritent la muqueuse (ne doivent en aucun cas être utilisés en cas de constipation chronique)
- les antagonistes des récepteurs opioïdes Mu (réservés à la constipation aux opiacés)
- les agonsites sérotoninergiques 5-HT4 (agents procinétiques du tube digestif, d'utilisation en seconde intention)
Il est important que la durée de traitement soit adaptée mais si possible la plus courte possible (max une semaine pour une constipation occasionnelle), afin d'éviter une dépendance à ces molécules
Item(s) ECN
R2C:283 : Constipation chez l'enfant et l'adulte (avec le traitement)R2C: 284 : Colopathie fonctionnelle
R2C: 330: Prescription et surveillance des classes de médicaments les plus courantes chez l’adulte et chez l’enfant
Rappel physiopathologique
Le transit intestinal "normal" aboutit à l'émission de selles au maximum 3 fois par jour et au minimum 3 fois par semaine. La constipation est donc médicalement définie comme un nombre de défécations inférieur à 3/semaine. Cependant dans le langage populaire, la constipation est habituellement décrite comme une évacuation peu fréquente ou difficile des selles.
La constipation n'est pas seulement une gêne pour les patients mais elle présente des risques importants:
- hémorroïdes ++
- fissures anales
- fecalome
Les constipations peuvent être primaires (liées à des désordres neurologiques, métaboliques, à une diète ou une déshydratation,...) ou secondaires à un autre état pathologique (médicaments, obstruction mécanique, grossesse,...)
L'origine médicamenteuse de ces troubles peut être due à:
- des médicaments opiacés (morphine, codéine,...)
- des médicaments parasympatholytiques
• Atropine et dérivés
• Antidépresseurs
• Neuroleptiques
- des antidiarrhéiques : Lopéramide
- des antiémétiques de type "sétrons"
Les cas d'obstructions mécaniques sont de différents ordres:
- compression par un organe ou une tumeur externe
- obstruction interne par un bezoard, une tumeur interne ou un fécalome
- par un repli accidentiel de l'intestin sur lui-même (invagination, volvulus)
En général, ces obstructions ne doivent pas etre traitées par une thérapeutique médicamenteuse
Médicaments existants
Dans la plupart des cas, les constipations peuvent être améliorées par des règles hygiéno-diététiques:
- apport de fibres (essentiellement fruits et légumes)
- hydratation
- habitudes (aller à la selle régulièrement voire à heure fixe)
- exercice physique
Les classes de médicaments disponibles peuvent etre administrées par voie orale mais aussi en usage locale (voie rectale).
| Type de laxatif | Famille | DCI | Spécialité | Autres |
| Laxatifs de lest |
Fibres |
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Compl. Alimentaire | |
| Mucilages |
psyllium sterculia |
Psylia® P. Langlebert® Normacol® Agiolax® Spagulax® transilane® |
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| Laxatifs osmotiques (à utiliser en première intention) | Sucres et Polyols | Lactulose Lactitol Mannitol Sorbitol |
Duphalac® Importal® |
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| PEG | Macrogol 4000 Macrogol 3350 |
Forlax® Transipeg® |
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| Salins | Magnesium | Chlorumagene® Magn San Pellegrino® |
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| Laxatifs irritants (contre indiqués en cas de diarrhée chronique) | bisacodyl | Dulcolax® Contalax® |
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| Anthracéniques | Séné Bourdaine Cascara Aloe Vera |
Boldoflorine® Fuca® |
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| Lubrifiants-émollients | Huile de paraffine | Lansoyl® |
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Antagonistes des recepteurs opioïdes mu |
Pour la constipation aux opiacés (à n'utiliser en seconde intention en cas d'échec aux laxatifs classiques) |
Méthylnaltrexone (injectable sc, ne passe pas la BHE) Naloxégol (voie orale en comprimés, peu absorbé et ne passe pas la BHE) |
Relistor® Moventig ® |
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| Voie rectale |
Bicarbonate de Na/K Sorbitol PEG |
Eductyl® Normacol lavement® Microlax® |
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| Agonistes des récepteurs sérotoninergiques 5-HT4 | agents procinétiques intestinaux, la motilité gastroduodénale et colique |
Prucalopride |
Resolor® | |
| les kits pour préparation colique dans le cadre de coloscopie totale associée à un régime sans résidu et sans liquide la veille de la coloscopie | à base de PEG, comme les laxatifs osmotiques | Il existe 2 types de protocoles: - standard: préparation de 4L de PEG à répartir en 2x (le soir et le matin de la coloscopie) - réduit:1 à 2 L de PEG en association avec des sulfates +/- Vit C ou phosphate de sodium (osmotique salin : 45mL en association avec 2L de boisson) voire séné/bisacodyl |
Colopeg® Xprep® |
Mécanismes d’action des différentes molécules
Laxatifs de lest
Les mucilages, tout comme les fibres, permettent d'augmenter la masse fécale, en favorisant notamment la rétention d'eau et en modifiant ainsi la consistance
Laxatifs osmotiques
Les sucres tels le lactulose et le lactitol, ainsi que les PEG, modifient la pression osmotique et vont attirer l'eau vers l'intestin, permettant ainsi l'hydratation et l'augmentation de volume du contenu colique
Les sels de magnésium, vont aboutir au même résultat mais en modifiant les échanges hydre-électriques et en stimulant la motricité colique.
Laxatifs irritants
Comme leur nom l'indique, ces laxatifs vont irriter la muqueuse intestinale et stimuler le plexus nerveux entérique.
Lubrifiants-émollients
les composants huileux comme la paraffine permettent d'enrober les selles, retardant ainsi leur perte en eau, et lubrifie la paroi intestinale, facilitant le transit des éléments
Laxatifs par voie rectale
Les suppositoires et les lavements stimulent la muqueuse par leur effet osmotique ou par dégagement de gaz
Laxatifs antagonistes des récepteurs opiacés Mu
s'opposent dans le tube digestif à l'action paralysante des opiacés, ils ne passent pas la BHE et ne viennet donc pas antaginiser l'action antalgique des opiacés
Laxatifs agonistes sérotoninergiques 5-HT4
stimulent la motilité intestinale, gastroduodénale et colique
Pharmacodynamie des effets utiles en clinique
L'effet des laxatifs de lest commence à apparaitre entre 1 et 3 jours, le temps de constituer un bol fécal suffisant.
Les laxatifs osmotiques de type sucre ou polyols ont un délai d'action de même ordre de grandeur (1-2 j) et peuvent être utilisés en 1ere intention.
Les laxatifs osmotiques salins (magnésium) agissent plus rapidement en 6-8h. Ce délai d'action plus court est en lien avec les effets indésirables car souvent plus "traumatique" pour l'intestin. De ce fait, ils ne sont pas utilisés en 1ere intention.
Les laxatifs irritants ainsi que l'huile de paraffine ont aussi un délai d'action relativement court (6-10h également)
Pour une action quasi immédiate, il faut utiliser les laxatifs par voie rectale, qui vont agir en 5 à 15 minutes seulement
Caractéristiques pharmacocinétiques utiles en clinique
les antagonistes des récepteur Mu opiacés ne passent pas la BHE
Situations à risque ou déconseillées
Les laxatifs sont généralement contre-indiqués en cas :
- Douleurs abdominales d’étiologie inconnue
- Obstruction intestinales
- Saignements rectaux inexpliqués
- Crampes ou coliques
- Nausées ou vomissements
- Constipation soudaine
- Asthénie ou perte de poids
De plus, il est déconseillé d'utiliser des laxatifs sur des périodes supérieures à une semaine, sauf s'il a été identifié une situation engendrant une constipation "chronique" (médicaments...). Dans ce cas, il est préférable d'utiliser des laxatifs osmotiques de type "sucres/polyol" ou des mucilages.
En dehors de l'indication des constipations rebelles du cancéreux traité par morphinique, il est préférable d'éviter les laxatifs irritants
Effets indésirables
Les effets indésirables sont généralement de type ballonement et douleurs abdominales (qui seront d'autant plus importants que le délai d'action sera court)
Les laxatifs osmotiques salins peuvent présenter en plus une irritation colique avec des troubles hydro-électriques, notamment en cas de traitement prolongé.
Laxatifs irritants
On peut citer comme effets indésirables spécifiques à ces molécules :
- Diarrhées, désordres électrolytiques, déshydratation
- Coloration de l’urine (sené)
- Dépendance aux laxatifs
- Pigmentation de l’intestin (pseudo-mélanose recto-colique)
- Réaction allergique (bisacodyl)
Lubrifiants-émollients
L'huile de paraffine a pour effets indésirables :
- fuites anales (de teinte orangée)
- problèmes de malabsorption des vitamines liposolubles (A, D, E, K)
- pneumopathies lipidiques
Surveillance des effets
L'utilisation des laxatifs doit être la plus courte possible, en raison d'une potentielle dépendance aux laxatifs ("maladie des laxatifs") qui se traduit par :
- Etat de maigreur chronique
- Perte sodium et potassium +++
• Déshydratation, sécheresse des muqueuses, et pigmentation sombre de la peau
• Activation du système rénine-aldostérone
• Hypokaliémie
• Faiblesse musculaire (muscle lisse constipation)
• Muscle strié : Arythmies cardiaques
- Lésions de la muqueuse colique
Elle va être majorée plutot chez les personnes agées et/ou les femmes en cas de :
- prise en automédication
- problème psychologique avec la constipation (phobie de la constipation ou désir d'amégrissement)
- durée de traitement longue (parfois plus d'un an)
- utilisation des laxatifs irritants
Dans ce cas l'intestin risque de devenir "fainéant" et un arrêt des laxatifs provoque irrémédiablement une constipation, entrainant un cercle vicieux ("accro" aux laxatifs), allant jusqu'à un détournement des produits de préparation colique.
Le risque est également de voir apparaitre des troubles hydro-électriques (hypokaliémies) qui majorent des interactions