Résines

Résumé de la fiche

La colestyramine est une résine échangeuse d’anions qui abaisse indirectement le cholestérol sanguin. Elle agit par complexation des acides biliaires dans l’intestin, empêchant leur réabsorption. Ceci s’accompagne d’une conversion accrue du cholestérol en acides biliaires au niveau du foie. La baisse du cholestérol favorise indirectement la captation tissulaire des LDL par augmentation d’expression du récepteur au LDL.
Elle est indiquée dans les hypercholestérolémies essentielles, à l’exception des formes où le récepteur au LDL est totalement déficient, en deuxième intention, du fait de ses effets indésirables digestifs et de la bonne efficacité des statines.
Dans les hypercholestérolémies pures, l’association colestyramine-statine a démontré un effet synergique.

Item(s) ECN

220 : Dyslipidémies
326 : Prescription et surveillance des classes de médicaments les plus courantes chez l’adulte et chez l’enfant

Rappel physiopathologique

Voir « Points essentiels ».

Médicaments existants

DCI

Noms commerciaux

Dosage

Colestyramine

QUESTRAN

Poudre orale 4g

Mécanismes d’action des différentes molécules

La colestyramine est une résine basique synthétique échangeuse d’ions, possédant une forte affinité pour les acides biliaires. Elle fixe les acides biliaires sous forme d’un complexe insoluble, inhibant ainsi leur cycle entérohépatique et augmentant leur élimination fécale.
Bien que la synthèse hépatique du cholestérol soit augmentée sous l’action de la colestyramine, le cholestérol est rapidement éliminé sous forme d’acides biliaires et les taux plasmatiques du cholestérol total et du LDL-cholestérol sont diminués. Le taux des triglycérides plasmatiques augmente transitoirement en début de traitement.

Effets utiles en clinique

La colestyramine est indiquée dans l’hypercholestérolémie essentielle, lorsque le régime adapté et assidu s’est révélé insuffisant et/ou qu’il existe des facteurs de risque associés. 
Elle peut être associée aux statines ou aux fibrates pour permettre des baisses importantes de cholestérol. 
Une des études de prévention primaire les plus anciennes qui aient été réalisées avec des médicaments hypolipémiants a été menée avec la colestyramine (étude LRC-CPPT). Elle avait montré que le traitement par colestyramine réduisait les évènements coronaires mais était sans effet significatif sur la mortalité globale.

Pharmacodynamie des effets utiles en clinique

La colestyramine entraîne au bout d’une quinzaine de jours de traitement une chute du cholestérol d’environ 20% par abaissement des LDL. Cet abaissement est accompagné d’une élévation, au moins transitoire, des triglycérides.
Elle est indiquée dans les hypercholestérolémies essentielles, en deuxième intention, du fait de ses effets indésirables digestifs et de la bonne efficacité de statines.

Caractéristiques pharmacocinétiques utiles en clinique

La colestyramine n’est pas absorbée et son effet est seulement intestinal. Dans le tractus intestinal, elle échange les ions chlore pour des acides biliaires qu’elle lie sous forme de complexe insoluble.
Elle doit être prise à distance des autres médicaments (1 à 2 h avant ou 4 h après) pour ne pas empêcher leur absorption intestinale.

Source de la variabilité de la réponse

L’efficacité des résines est diminuée lorsqu’elles sont prises en dehors des repas.

Situations à risque ou déconseillées

La colestyramine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à l’un des composants, chez les malades insuffisants hépatiques et en particulier lors d’obstruction complète des voies biliaires.
Il est déconseillé de prescrire la colestyramine chez les patients présentant une constipation chronique ou en association avec les acides biliaires.

Précautions d’emploi

Chez les personnes âgées, il est recommandé de débuter le traitement par colestyramine par de faibles doses.
Les autres thérapeutiques doivent être prises à distance de la colestyramine.
L’association de la colestyramine aux anticoagulants oraux, aux hormones thyroïdiennes ou aux digitaliques nécessite un renforcement de leur suivi thérapeutique.
L’absorption des vitamines liposolubles (A, D, K, E) pouvant être affectée en cas de traitement prolongé à fortes doses, un supplément vitaminique devra être envisagé dans certains cas.

Effets indésirables

La colestyramine expose essentiellement à des effets indésirables digestifs, nécessitant parfois l’arrêt du traitement. Il s’agit de constipation, douleurs abdominales, ballonnements, diarrhée.

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  • 31 mai 2017

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