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Médicaments des vertiges

Résumé de la fiche

Un vertige est une illusion de déplacement de l'environnement autour de soi ou de déplacement de soi-même dans l'espace. Il est nécessaire de distinguer le vertige d'origine vestibulaire, des pseudo-vertiges également appelés sensations vertigineuses. Les causes de vertiges sont nombreuses et peuvent être périphériques ou centrales. Ainsi le traitement pharmacologique sera différent s'il s'agit d'une maladie de Ménière ou de vertiges de positions paroxystiques benins ou de névrites vestibulaires. 

Il existe différentes classes médicamenteuses utilisées dans le traitement des vertiges : les médicaments dits antivertigineux (acétylleucine, bétahistine) et certains antihistaminiques H1 sont prescrits pour atténuer les symptômes en attendant de traiter la cause véritable des vertiges. D'autres médicaments comme le piracétam peuvent être utilisé comme traitement d'appoint. 

Rappel physiopathologique

Un vertige est une illusion de déplacement de l'environnement autour de soi ou de déplacement de soi-même dans l'espace. Il est nécessaire de distinguer le vertige d'origine vestibulaire, des pseudo-vertiges également appelés sensations vertigineuses. 

L'oreille interne (labyrinthe) est un organe neurosensoriel constitué du vestibule et de la cochlée. Le système vestibulaire controle l'équilibre postural, statique et dynamique et maintient une image stable sur la rétine pendant le mouvement, en contrôlant et en coordonnant les mouvements réflexes de la tête, du cou, du tronc et des yeux. Il s'agit d'un système complexe et multisensoriel : des capteurs vestibulaires périphériques localisés au niveau du labyrinthe, des capteurs visuels et des capteurs proprioceptifs génèrent les informations sur les positions et les déplacements du corps destinées aux noyaux vestibulaires (au niveau du tronc cérébral). Ces noyaux sont connectés aux voies oculomotrices, motrices, cérébelleuses et corticales et permettent la représentation tridimensionnelle des mouvements de la tête par rapport au tronc et à l’espace.  La sensation d'équilibre dépend donc du fonctionnement adéquat et harmonieux du système vestibulaire impliquant l'intégrité des voies sensorielles et motrices ainsi que des centres de contrôle. 

Une lésion d'une des structures vestibulaires (labyrinthe, voies et/ou centres nerveux vestibulaires) entraine un fonctionnement asymétrique responsable de l'apparition d'un vertige.

Le type de vertige est fonction de la structure atteinte, par exemple pour les vertiges périphériques  :

  • atteinte du récepteur du système cupule/endolymphe au niveau de l'appareil vestibulaire est responsable de la maladie de Ménière
  • atteinte du récepteur du système otolithique u niveau de l'appareil vestibulaire est responsable du vertige positionnel paroxystique bénin
  • atteinte de la VIIIe paire cranienne est responsable de la névrite 

Il existe aussi des vertiges centraux avec des atteintes des structures vestibulaires centrales du cerveau (cérébelleuse ou tronc cérébral).

Médicaments existants

Les traitements étiologiques  (manoeuvres libératoires, interventions chirurgicales) ne seront pas abordés dans ce chapitre. Seuls les traitements médicamenteux sont abordés.

Il existe différentes classes médicamenteuses utilisées dans le traitement des vertiges : 

  • les antivertigineux : acétylleucine, bétahistine 
  • les psychostimulants : piracétam 
  • les antihistaminiques dérivés de la pipérazine : méclozine 

Les traitements anti-vertigineux : aucune donnée permettant de prouver leur efficacité dans VPPB. 

Mécanismes d’action des différentes molécules

Antivertigineux : leur mécanisme d'action est peu ou partiellement connu. 

- Acétylleucine : mécanisme d'action non connu 

- Bétahistine : mécanisme d'action connu partiellement avec plusieurs hypoyhèses : 

  • action sur le système histaminergique : agoniste partiel sur les récepteurs histaminergiques H1 post-synaptiques et antagoniste des récepteurs histaminergiques H3 pré-synaptique. Le blocage des récepteurs H3 présynaptiques augmente le renouvellement et la libération de l'histamine. Ceci permettrait d'améliorer la compensation vestibulaire centrale.
  • action sur le débit sanguin cérébral : augmentation du débit sanguin cérébral notamment au niveau cochléaire ce qui diminuerait la pression de l'endolymphe (données principalement obtenues chez l'animal)
  • action au niveau neuronal : inhibition de l'apparition de potentiel d'action au niveau des neurones des noyaux vestibulaires

 Psychostimulants

- Piracétam : 

  • action vasculaire : antihypoxie sur la microvascularisation
  • action neurosensorielle : maintient de la production d'ATP cérébral permettant de maintenir la fonction neuronale
  • action sur la transmission des neurotransmetteurs : amélioration de la neurotransmission GABAergique, cholinergique et glutamatergique aux niveaux périphérique et du système vestibulaire

Antihistaminiques

- Méclozine : il s'agit d'un dérivé de la pipérazine.

  • action sur le système histaminergique : c'est un antihistaminique H1
  • action sur le système cholinergique : activité anticholinergique faible

Effets utiles en clinique

Antivertigineux : action symptomatique. 

Acétylleucine : traitement symptomatique de la crise vertigineuse pouvant être utilisé en intraveineuse 

Bétahistine : traitement de la maladie de Ménière et dans les vertiges vestibulaires en améliorant la sévérité et en diminuant la fréquence des crises vertigineuses. 

Psychostimulants : 

Piracétam : amélioration symptomatique des vertiges

 Antihistaminiques : 

Méclozine : Traitement symptomatique de la crise vertigineuse.

Pharmacodynamie des effets utiles en clinique

Névrites vestibulaires  : utilisation des anti-vertigineux pour leur action dépresseur vestibulaire pour rétablir l'équilibre de décharge neuronale sur les nerfs vestibulaires 

Maladie de Ménière :

 - Bétahistine par amélioration de la microcirculation de l’oreille interne et peut-être par un effet inhibiteur des neurones des noyaux vestibulaires. L'utilisation de bétahistine dans les vertiges en dehors du cadre de la maladie de Ménière n'est pas non plus fondée sur des preuves. 

- les diurétiques (furosémide) peuvent être pour réduire l'hydrops dans les épisodes aigus. Ils semblent agir en réduisant le volume, et par conséquent la pression également des liquides dans les cavités de l'oreille interne. Aucune données ne prouve l'efficacité de leur utilisation.

 Dans les vertiges itératifs, en 1ère intention, le traitement médicamenteux peut faire appel à des médicaments antivertigineux à base d’acétyl-leucine, de bétahistine et de méclozine.

Caractéristiques pharmacocinétiques utiles en clinique

Bétahistine : 

Après administration orale, absorption rapide et complète. Elimination urinaire sous forme métabolisée. La demi-vie d'élimination est 3,5 heures environ. Sous  forme de microgranules semi-perméables, la libération est continue sur une durée d'au moins 8 heures. La prise de nourriture ralentit significativement l'absorption de la bétahistine sans modifier les quantités absorbées.

Piracétam :

Après administration orale, absorption rapide et complète  avec un pic plasmatique obtenu à 45 minutes. La demi-vie est de 4 à 5h. Il existe un passage à travers la BHE et le placenta. Son élimination est urinaire sous forme inchangée nécessitant une adaptation posologique selon la fonction rénale. 

 Méclozine : 

Après administration orale absorption rapide par le tractus gastro-intestinal chez le sujet à jeun et le pic plasmatique est obtenu en 1,5 h (solution orale) à 2,2 h (comprimé). 

La méclozine est largement métabolisée.

La demi-vie de la méclozine chez l’adulte est approximativement de 5,7 à 11 heures. La clairance corporelle totale apparente suite à l’administration de 50 mg de solution est de 59 L/h. La méclozine n’est pas excrétée inchangée dans l’urine donc une fonction rénale altérée aura peu ou pas d’influence sur la pharmacocinétique.

Etant donné qu’il semble exister une contribution hépatique à l’élimination de la méclozine, une atteinte hépatique pourra avoir des effets sur la pharmacocinétique de la méclozine.

Situations à risque ou déconseillées

Bétahistine : contre indiqué en cas de phéochromocytome, ulcère gastro-duodénal en poussée.

Piracétam : Contre indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère ou terminale.

Méclozine : Il existe des risques de glaucome par fermeture de l'angle et de rétention urinaire lié à des troubles urétroprostatiques dûs à l'effet anticholinergique. Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique. 

Précautions d’emploi

Bétahistine : du fait d'un risque de bronchoconstriction, précaution d'emploi chez les patients asthmatiques.

Piracétam : du fait d'une action sur l’agrégation plaquettaire, précaution d'emploi en cas d'hémorragie sévère ou les patients à risque de saignement (ulcère gastro-intestinal, antécédents AVC hémorragiques, troubles de l'hémostase, interventions chirurchicales...)

Méclozine : du fait de son activité anticholinergique, précaution d'emploi en cas de sténose du pylore, diminution de la motilité gastro-intestinale, myasthénie, démence.

Effets indésirables

Acétylleucine : très rarement, il existe éruptions cutanées (parfois associées à un prurit), urticaire.

Bétahistine : les plus fréquents sont gastralgies, nausées, vomissements, sécheresse buccale, diarrhée. Plus rarement, il existe des céphalées, asthénie, somnolence. 

Piracétam : affections psychiatriques (nervosités, dépression) ; affections du SNC (hyperkinésie, nervosité) 

Méclozine : Les effets indésirables sont principalement liés à son action sur le système nerveux central, à ses effets anticholinergiqueles. Les plus fréquents sont la somnolence ou la sédation. La sécheresse de la bouche est un effet indésirable fréquent. Une vision trouble, nausées et vomissements surviennent rarement.

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  • 05 juin 2018