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pharmaco-medicale

Site du Collège National de Pharmacologie Médicale

Autres médicaments de l'ostéoporose

Résumé de la fiche

D'autre molécules sans lien structural ou de mécanisme d'action sont indiquées dans le traitement de l'ostéoporose:

  • Le ranélate de strontium
  • Les modulateurs sélectifs du récepteur des oestrogènes comme le raloxifène et le bazédoxifène
  • Le dénosumab

Elles sont indiquées dans des situations particulières en seconde intention.

Item(s) ECN

124 : Ostéopathies fragilisantes

Médicaments existants

Dénosumab

Le dénosumab est un anticorps monoclonal de type IgG2 qui a pour cible le système RANK (receptor activator of nuclear k B)/RANK ligant. Le dénosumab se lie de manière spécifique au RANKL et inhibe ainsi l'activation du RANK situé à la surface des ostéoclastes et de leurs précurseurs. Ce recepteur a une action essentielle dans la formation, la fonction et la survie des ostéoclastes.

Cette molécule est indiquée en seconde intention en relais des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique et chez les hommes recevant un traitement hormono-ablatif dans le cancer de la prostate.

La posologie recommandée est le 60 mg en dose unique une fois tous les 6 mois en injection sous-cutannée dans la cuisse, l'abdomen ou le haut du bras.

Cette molécule est suceptible d'aggraver d'hypocalcémie et est donc contre-indiquée dans cette situation. Par ailleurs, des cas de cellulites infectieuses ont été observé.

Modulateurs sélectif de l'activation des récepteurs aux oestrogènes (SERM)

Le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sur les tissus sensibles aux oestrogènes. Il agit comme agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholesterol mais par sur l'hypothalamus, l'uterus ou le sein.

Le raloxifène est indiqué en prévention et en traitement de l'ostéoporose post-ménopausique pour réduire le risque de fracture vertébrale. Une réduction significative des fractures vertébrales mais non de la hanche a été démontré. Il est indiqué en une prise par jour par voie orale.

La biodisponibilité orale du raloxifène est d'environ 60% avec une biotransformation hépatique par glucoconjugaison et une élimination quasi-exclusivement biliaire. La demi-vie plasmatique est de 27h environ.

Le bazédoxifène est également un SERM qui a démontré son efficacité sur les fractures vertébrales mais non sur les autres. Il présente un sur-risque d'accident thrombo-embolique veineux. Le service médical rendu par cette molécule est insuffisant.

Ces molécules sont contre-indiquées en cas d'insuffisance hépatique ou rénale sévère, en cas d'antécédents d'accident thrombo-emboliques veineux ou de symptômes gynécologiques inexpliqués. 

Le ranélate de strontium

Le ranélate de strontium augmente la formation osseuse par différenciation des ostéoblastes et diminue la résorption.

Cette molécule est indiquée dans le traitement de l'ostéoporose sévère chez la femme ménopausée et l'homme adulte à risque élevé de fracture lorsque les alternatives médicamenteuses ne peuvent pas être utilisées et en l'absence de facteurs de risques thromboemboliques. Les patients doivent être informés de la nécessité d'arrêter immédiatement le traitement en cas d'éruption cutannée en raison du risque de syndrome d'hypersensibilité avec atteinte sytémique grave (DRESS).

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  • 31 mai 2017