Alkylants

Résumé de la fiche

Des nombreux médicaments ciblent l’ADN notamment en bloquant réplication et empêchant la transcription. Ils agissent par différents mécanismes : en se fixant de façon covalente (alkylants), en s’insérant entre deux bases adjacentes ou induisant des cassures mono ou bi-caténaires (inhibiteurs de topoisomérases), en inhibant leur synthèse (anti métabolites), ou des enzymes modificatrices de l’ADN (méthyl-transférases) ou de l’organisation de la chromatine (histone désacétylase). D’autres médicaments ciblent des facteurs modifiant la transcription (récepteurs hormonaux).

Item(s) ECN

291: Traitements des cancers
326: Prescription et surveillance des classes de médicaments les plus courantes chez l’adulte et chez l’enfant

Rappel physiopathologique

Les agents alkylants et apparentés possèdent des fonctions capables de se fixer à de nombreux substrats nucléophiles. Ces groupements réactifs se fixent sur l’ADN soit sur un nucléotide (alkylants monofonctionnels comme le cyclophosphamide) soit en formant des ponts intra ou intercaténaires entre deux guanines (alkylants bifonctionnels comme les dérivés du platine), bloquant ainsi la réplication de l’ADN et la transcription de l'ARN. Ils ont in fine un effet pro-apoptotique sur les cellules tumorales.

Médicaments existants

Alkylants

- Moutardes à l’azote (chimiquement liées au gaz moutarde)
Melphalan (Alkéran®)
Chlorambucil (Chloraminophène®)
Cyclophosphamide (Endoxan®)
Ifosfamide (Holoxan®)Estramustine (Estracyt®) – moutarde azotée combinée à l’estradiol

- Nitroso-urées
Carmustine (Bicnu®)
Fotemustine (Muphoran®)
Lomustine (Belustine®)
Streptozotocine (Zanosar®)

- Dérivés du platine
Cisplatine (Cisplatyl®)
Carboplatine (Paraplatine®)
Oxaliplatine (Eloxatine®)

- Alkylants divers – non classés
Mitomycine C (Amétycine®)
Dacarbazine (Déticène®)
Busulfan (Myléran®)
Procarbazine (Natulan®)
Thiotepa (Thiotepa®)
Temozolomide (Temodal®)

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  • 31 mai 2017

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