1-Vue d'ensemble sur la pharmacologie médicale

Qu'est ce qu'un médicament ?

Les formes galéniques

>>> Les formes classiques :

fig. 1 : Exemple de formes galéniques de médicaments

fig. 2 : Gélule à double libération

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fig. 3 : Système réservoir à pompe osmotique

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Les facteurs et la cinétique de libération du ou des principes actifs à partir de la forme galénique solides sont complexes et dépendent de la nature physico-chimique des principes actifs (en particulier leur forme cristalline) d’une part, et d’autre part et surtout, des excipients. En jouant sur ces différents facteurs, on peut obtenir des libérations rapides ou retardées (formes retard ou à libération prolongée) influençant la durée d’action du médicament. 

Dans tous les cas, les principes actifs, une fois libérés, devront se dissoudre dans les liquides biologiques avant d’être résorbés.

>>> Les formes innovantes : vecteurs « intelligents » :

Les principes actifs contenus dans des cavités de petite taille (micrométriques, nanométriques) sont véhiculés, le plus souvent, par voie sanguine jusqu’à leur cible moléculaire qu’elles reconnaissent (adressage) à l’aide de groupement chimique complémentaire de la cible (« magic bullet »). 
La pénétration intracellulaire se fait généralement par endocytose. La libération des principes actifs peut-être rendue contingente de conditions physico-chimiques régnant à proximité de la cible (pH, potentiel redox, température, etc...). 
Ces formes sont pour l’instant du domaine de la recherche pour la plupart d’entre-elles.

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Les différents principes actifs

>>> Les petites molécules (PM < 1000) :
Elles ont des caractéristiques physico-chimiques qui leurs permettent souvent (mais pas toujours) d’être absorbées par voie orale mais en pratique toutes les voies d’administration sont possibles. Elles peuvent être administrées soit tel quel, soit sous forme de précurseur biologiquement inerte (promédicament), soit sous forme de conjugués, soit encapsulées dans des vecteurs particulaires (par exemple, liposomes)). Elle sont le plus souvent obtenues par synthèse chimique et parfois par extraction à partir d’organismes vivants (plantes, algues, bactéries, etc). Elles forment 90 % de la pharmacopée actuelle. Leurs cibles moléculaires ne représentent pour l’instant que 600 des 30 000 gènes humains. On peut donc prévoir une explosion de nouvelles molécules dans les décennies prochaines.

>>> Les macromolécules :
Les plus nombreuses sont de nature : 

 Protéique : 
Les protéines recombinantes sont des protéines naturelles à activité biologique, le plus souvent de nature humaine et obtenues par génie génétique. Il peut s’agir d’anticorps monoclonaux partiellement ou complètement humanisés destinés à inhiber une activité biologique non désirée. 

- Oligonucléotidique : 
Des séquences d’ADN ou d’ARN peuvent être utilisées pour mimer des activités géniques (thérapie génique) ou, au contraire, inhiber sélectivement l’expression de gènes déterminés (anti-sens – dirigés contre la séquence codante ou leurres inhibant l’activité des séquences régulatrices -)
Des structures tridimensionnelles oligonucléotidiques peuvent être complémentaires de structures peptidiques et les inhiber (aptamères oligonucléotidiques). 

>>> Les entités macromoléculaires : 
Elles ont pour but, actuellement, de vectoriser des séquences nucléotidiques vers leur site d’action. On distingue les vecteurs viraux des vecteurs non viraux (liposomes cationiques, par exemple). 

>>> Les cellules (Thérapies cellulaires) : 

L’objectif des thérapies cellulaires et de remplacer ou rétablir les fonctions d’un tissu ou d’un organe en y transférant les cellules adéquates. Les techniques mis en jeu sont celles de la biologie cellulaire mais aussi de l’ingénierie tissulaire avec utilisation des biomatériaux comme support ou comme matériel d’isolation. Les cellules utilisées peuvent être matures (transfusion sanguine) ou immatures (cellules souches), autologues (auto-greffes), allogéniques ou xénogéniques. Les cellules souches peuvent être pluripotentes (capacité à générer tous les tissus) (cellules souches embryonnaires du blastocyste) ou multipotentes (capacité à générer un nombre limité de tissus) (cellules souches adultes). 
La thérapie cellulaire peut être également utilisée pour la vectorisation de gènes ou de médicaments. 

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Les points essentiels

>>> Pour un scientifique :

C’est une entité moléculaire (petite ou grosse, naturelle ou synthétique) ou supramoléculaire, voire cellulaire, qui après administration à un être vivant, interfère avec des processus biologiques ou pathologiques de telle manière que l’effet final présente un intérêt thérapeutique. Ces entités sont appelées principes actifs.

>>> Pour un pharmacien :

C’est une forme pharmaceutique (galénique) contenant un ou plusieurs principes actifs, accompagnée d’excipients ou adjuvants destinés à obtenir une forme administrable.

>>> Pour un médecin :

C’est un des outils thérapeutiques à sa disposition.

>>> Pour le législateur français : 
Selon l’article L 511 du Code de la Santé Publique (23.09.67) (livre V)

“On entend par médicament, toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques”.

Les médicaments sont composés de principes actifs et d’excipients et sont présentés sous une forme galénique.

Les principes actifs, porteurs de l’activité pharmacologique, sont désigné par une appellation abrégée en un mot officialisée par l’organisation mondiale de la santé la dénomination commune internationale ou DCI.

Les excipients sont indispensables pour assurer la conservation du médicament, lui donner un volume et une présentation utilisable par le malade et permettre son identification. Ils jouent un rôle important dans la vitesse de mise à disposition de l’organisme du principe actif. Inactifs quant à leur intérêt thérapeutique, ils peuvent cependant entraîner des effets nocifs.

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